小编导读：支原体(mycoplasma)感染是一种性接触传播疾病。支原体可存在于健康携带者，而在性乱者、同性恋、妓女、淋病患者中检出率较高。性伴数越多，性活跃指数越大，感染率越高。……

支原体(mycoplasma)感染是一种性接触传播疾病。支原体可存在于健康携带者，而在性乱者、同性恋、妓女、淋病患者中检出率较高。性伴数越多，性活跃指数越大，感染率越高。

进食与服药关系密切，特别是抗菌药物，因其疗效与血药浓度密切相关，而血药浓度又受进食影响，故在实践中应掌握进食对药物吸收的影响，使服用药物血药浓度符合治疗要求，保证药物疗效，做到合理用药。

四环素族抗生素包括由发酵而来的四环素、金霉素、土霉素以及多西环素、米诺环素等半合成四环素。由于本类药物抗菌范围广，除常见革兰阳性与阴性需氧和厌氧菌外，许多立克次氏体属、支原体、衣原体等对四环素也呈敏感，故20世纪50年代起四环素、金霉素、土霉素等曾被广泛应用。由于这些药物常见胃肠道反应以及对牙齿和骨发育的影响，如四环素恒齿黄染等，目前这些发酵而来的四环素品种仅保留于局部用药，现用于全身性感染治疗的主要是半合成四环素品种。

多西环素(强力霉素) 本品吸收好，故可一日1次给药。食物可延迟强力霉素的吸收及降低吸收度，使药物血浓度下降10%～20%，牛奶或奶制品可使药物的吸收度下降30% ;乙醇加快本品代谢，使本品半衰期缩短，影响药效。因此，本品应空腹服用，如服药者消化道刺激症状明显，可与少量不含奶制品的食物同时服用以减少胃肠道反应。此外，强力霉素不应与牛奶或奶制品同时服用，且服用本品应避免饮酒及饮用含酒精软饮料。

米诺环素 在四环素家族中，这也是目前常用的品种。其特点为生物利用度高达90%，但食物可延缓与减少其吸收，与其他四环素族相比，牛奶与奶制品对其吸收的影响较小，仅使其吸收下降11%(其他四环素族下降25%～75%);但铁剂对其吸收影响较大，下降可达77%。故米诺环素应空腹服用或进食少量不含铁及奶制品的食物后服用。使用本品时应避免使用铁剂及富含铁的食物，应适当避免与牛奶或奶制品同时服用。

地美环素 这也是四环素家族中的常用品种。食物及牛奶、奶制品可减少本品吸收50%，故应餐前1小时或餐后2小时服用。

美他环素 本品虽吸收不完全，但是四环素家族中维持有效血浓度较长者，一次服药后可长达24～48小时，但铁、牛奶、奶制品及其他食物对本品吸收有较大影响。铁可使本品吸收减少77%，牛奶、奶制品及其他食物可分别减少27%和13%，故应尽可能避免与铁剂同服，应于餐前或服牛奶、奶制品前1小时或餐后及服牛奶、奶制品后2小时服用本品。

土霉素 是目前尚应用于临床上全身性感染治疗的由发酵而来的天然四环素家族成员，目前主要应用于肠道感染治疗。本品生物利用度为75%，且胶囊剂吸收度高于片剂，3小时血药浓度达峰，消除半衰期为8.5～9.6小时，故可一日2次服药。食物及铁、牛奶、奶制品对本品吸收影响较大，故应空腹(餐前1小时)或餐后2小时服用本品。

其他几种常用的口服抗菌药物还有林可霉素、甲硝唑、呋喃类药物、磷霉素等。林可霉素与氯林可霉素(克林霉素)由于其具有口服与注射两种剂型以及其对厌氧菌作用，故临床上现仍应用较多：

林可霉素 其口服吸收生物利用度仅为20%～30%，与食物同服本品吸收变化大，延迟及减少吸收可高达50%，如与软饮料或一种仙来客属植物制成的饮料同服吸收可下降62%～85%。由于本品自身生物利用度低及食物影响大，故服用本品前1～2小时应避免进食与饮用软饮料，且在服药后1～2小时内仅能饮水，不应给予其他食物。

克林霉素(氯林可霉素) 本品与林可霉素差异虽仅是林可霉素7位上羟基被氯原子取代，但二者在抗菌活性与口服剂型吸收上都有显着的不同。由于克林霉素无论在抗菌活性及口服吸收上均明显优于林可霉素，故本类药物口服时应选用克林霉素。本品吸收好，生物利用度高达90%，口服后45分钟就可达峰。食物对其吸收基本无影响，仅具吸收略有延迟，而吸收总量无影响，故餐前、餐后服用均可。

甲硝唑 甲硝唑与替硝唑现临床上广泛用于厌氧菌感染的治疗，但两种药的服用要求大不相同。本品口服生物利用度高达100%，食物可使本品普通片峰浓度略有下降及推迟达峰时间，但影响不大。但食物可增加本品缓释剂型的吸收，因此本品可在进食时或餐间服用。曾有报道，当本品与含酒精(乙醇)类饮料或酒类同服时，可产生戒酒硫样反应，并有致死报告。因此，使用甲硝唑时应禁饮酒与含酒精类软饮料。

替硝唑 口服吸收生物利用度高达100%，并且吸收迅速，达峰时间2小时，消除半衰期12～14小时，故可一日2次服药。且食物对本品吸收基本无影响，空腹或餐中服用均可。

呋喃妥因 现临床上尚应用于尿路感染的治疗。本品生物利用度约为87%～94%。进食可改善本品吸收，生物利用度增加40%(峰浓度有所降低)，还可改善胃肠道耐受性。由于本品现主要用于尿路感染治疗，血峰浓度对疗效影响不大，故建议本品于餐中服用。

磷霉素 由于其抗菌谱广，一度其口服剂型曾在我国广泛应用于门诊感染患者治疗，但由于本品生物利用度低，吸收不佳，疗效不够满意。现口服剂型应用日趋减少。临床应用磷霉素口服剂型有钙盐与三甲胺两种盐类。钙盐生物利用度仅10%～30%，三甲胺盐也仅为8%～34%，且食物显着降低三甲胺盐的吸收，因此无论是钙盐或三甲胺盐，均应空腹服用。

正确使用“头孢”

怎样服用“头孢”才能取得最佳的疗效，这里面还有不少的学问呢!自20世纪70年代末头孢力新进入临床应用以来，至今一、二、三代口服头孢菌素均相继应用于临床。特别是第一代头孢菌素中头孢力新、头孢拉定应用更是普遍!

头孢力新(头孢氨苄、4号) 第一代头孢菌素主要品种。口服后在胃液中稳定，进入小肠后主要在小肠上端吸收。由于头孢力新吸收部位在小肠上端，进食及饮用奶制品会延迟胃排空，从而延迟吸收。为保证迅速起效，故应空腹服药。

此外，头孢力新供临床应用制剂有盐酸头孢力新及头孢力新-水化合物，此二种制剂吸收情况相似，无差异。

头孢拉定(6号) 第一代头孢菌素主要品种。头孢拉定生物利用度可达到所给剂量的90%，且食物对其吸收影响不大，空腹或进食后服用均可。

头孢羟氨苄 第一代头孢菌素。口服吸收好，进食对其吸收无显着影响，可空腹服用，也可进食时服用。

头孢克洛 第二代头孢菌素。生物利用度可达90%以上，视品牌可有差异。目前，国产品主要是速释片(胶囊)、混悬剂等，进口品(希刻劳)除速释剂型外，尚有长效(缓释)剂型，前者需一日多次服药(3～4次)，后者仅需1～2次/日服药，大大地方便了病员。

空腹时速释剂型片(胶囊) 剂与混悬剂口服吸收均好，但进食对混悬剂吸收产生明显影响，可使混悬剂血药浓度峰值下降1/2～1/3。因此，混悬剂建议餐前1小时或餐后2小时服用。进食对片(胶囊)剂影响不大，故可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。

进食可提高长效(缓释) 片吸收，使血药峰浓度及药物吸收度均有明显增加，故长效(缓释)片宜在进食时或餐后1小时内服用。此外，由于钙、镁等制酸药可降低缓释片吸收，故长效(缓释)片不应与钙镁等制酸剂同时服用。

头孢丙烯 第二代头孢菌素。其生物利用度约在90%左右，进食对其吸收无明显影响，可于空腹服用，也可进食后服用。

头孢呋辛酯 第二代头孢菌素头孢呋辛前体药物，在体内经非特异性酯酶水解成头孢呋辛而产生效应。头孢呋辛酯空腹生物利用度约在40%左右，进食使生物利用度增至50%。与牛奶同服生物利用度增加更显着，故头孢呋辛酯应在进食时服用或与牛奶同服。

头孢泊肟酯 第三代头孢菌素头孢泊肟供口服应用前体药物，经肠壁水解而吸收。空腹服用时生物利用度为41%～50%，进食可提高生物利用度至52%～64%。由于食物抑制了肠腔内酯酶，使本品在降解前先吸收，提高了生物利用度，且生物利用度增高与剂型有关。所以，推荐头孢泊肟酯与食物同时服用。

头孢布烯 第三代广谱口服头孢菌素。空腹生物利用度为80%，进食可使达峰时间明显推迟，故本品应空腹服用。

头孢地尼 第三代口服头孢菌素，其空腹生物利用度与剂量、剂型相关。空腹时胶囊剂顿服300毫克，生物利用度为21%;600毫克仅为16%，混悬剂为25%。故头孢地尼应空腹或进食后2小时服用。

头孢特仑 第三代口服头孢菌素。其生物利用度较低，空腹仅为14%，进食可轻度提高生物利用度至16%，食物虽可略微提高生物利用度，但推迟血药达峰时间，故仍应以空腹服用为好。

正确使用青霉素

近年来，随着我国药品生产技术的进步、质量的提高，青霉素类口服抗菌药物应用正在日益增多，现已有10余个品种在临床使用，主要有氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)及此二者与β-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂，还有青霉素V等。

食物可影响所有青霉素类口服药物的吸收过程，其原因主要是由于在消化道内释放的青霉素易混入食物微粒中，影响药物吸收速率，从而改变了药物生物利用度、最大血药峰浓度及血药浓度平均值等。但具体各品种间有较大差异，现分述于下，以利读者在日常服用药物时参考：

氨苄西林 由于其药品固有特性，生物利用度较低，口服剂量约有50%经胃肠道吸收，若病员伴有腹泻症状时吸收更少。食物可延迟及减少本品吸收，进食时同服本品，可使本品药物峰浓度及吸收量下降25%～50%，而使多种脏器中药物浓度低于本品最低抑菌浓度。因此本品宜空腹服用，一般应在餐前1.5小时或餐后2小时服用为好。

阿莫西林 生物利用度较氨苄青霉素为好，口服剂量可达80%～90%，且儿童比成人更易吸收，吸收过程与单次服用剂量有关。随着单次剂量增加，吸收百分率下降。当单次剂量达到2克时吸收达到极限，食物对其吸收影响认识不一。有人认为食物对本品吸收无影响，但也有人认为可影响吸收速度及吸收量，使药物峰浓度下降，故可进食少量食物后服用或空腹时服用。

青霉素V本品生物利用度较低，仅为所给剂量的25%～60%。腹泻对本品吸收影响更显着，腹泻长于1周的患者可使药物吸收减少高达50%。食物虽对本品吸收总量无影响，但降低药物峰浓度及推迟药物达峰时间，达峰延迟至1小时以上，故应以空腹服用为好。

复方羟氨苄青霉素是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂，这两种成分本身之间吸收无相互影响。食物对本品吸收影响基本与羟氨苄青霉素相同，可空腹或少量进食后服用。

巴氨西林是氨苄青霉素前体药物，在体内代谢成氨苄青霉素，但本品生物利用度显着地高于氨苄青霉素，可相当于所给剂量的98%。食物对本品吸收影响较大，可影响吸收速率与吸收度，降低各时间点血药浓度所组成曲线下面积、最大血药峰浓度、血药浓度平均值等，故应空腹服用。此外，本品应避免与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠等同服，以免影响吸收。

萘夫西林(新青霉素Ⅲ) 本品生物利用度较低，仅为所给剂量的50%，且吸收不恒定，血药浓度波动也较大，现一般已较少采用。

苯唑西林(苯唑青霉素纳、新青霉素Ⅱ) 本品在我国注射用剂型临床应用较多，近年来口服剂型国内也有应用。其生物利用度偏低，仅相当于所给剂量的67%，进食对本品吸收速率及吸收度均有影响，可使吸收总量及血药峰浓度分别下降25%与50%，故本品应在进食前1小时服用，以保证其吸收。

匹美西林 为美西林前体药物，口服吸收迅速、完全，进食更可增加其吸收度，可使生物利用度增高20%，故应于早餐时或早餐后1小时内服用。

丙匹西林 为半合成对酸稳定青霉素，口服吸收较快，服后30分钟血药浓度就可达峰值，生物利用度约为所给剂量的50%～60%，进食可影响其吸收速率，使峰药浓度下降25%～50%，但对总吸收量影响不大。为保证迅速起效，故仍应以空腹服用为好。

舒他西林 是青霉素与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦共同的前体药物，在体内水解为氨苄青霉素与舒巴坦。由于本品以前体药物吸收，其生物利用度高于氨苄青霉素。氨苄青霉素与舒巴坦的生物利用度均为80%，且食物对其吸收无明显影响，故空腹或进食后均可服用。

抗生素的使用注意事项

抗菌药物的正确应用，不仅取决于对抗菌谱的了解，而且还取决于抗菌药物在感染部位能否达到抑菌或杀菌浓度。

如果剂量太小、给药间隔过长、疗程太短、给药途径不当，均可造成抗菌药物治疗失效。笔者结合抗菌药物类型特点，以药效学理论为基础，论述抗菌药物的合理应用。

1 药物半衰期(t1/2)

是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。对于药物治疗窗较宽而半衰期较短的抗菌药物，如青霉素t1/2为0.5h，阿莫西林t1/2为1h,为了避免频繁给药，可适当增加药物剂量，相应地延长血药浓度维持在最低抑菌浓度(MIC)以上的持续时间。在增加剂量的同时应避免血药浓度超过最小中毒浓度而产生不良反应。通常一般药物3或4个t1/2给药1次。一日剂量一般分2～4次平均给予，即每6～12h给药1次。t1/2长的品种可相应延长给药间隔时间t1/2较长者可每天给药1次。

2 药物的剂量

剂量指药物制剂应用于病患个体的药物量的多少，一般以药物活性成分量的多少表示。临床上一般所说的药物剂量是指药物的常用剂量，亦称治疗剂量，临床上指既可获得较好疗效而又较安全的药物剂量。药物的常用剂量一般是相对成人而言，根据药品说明书提供的推荐剂量，在成人应用中一般是安全有效的，儿童和老人药物剂量的确定以成人药物剂量为基础进行计算。

3 抗菌药物的后效应(PAE)

浓度依赖型抗菌药物(如氨基苷类和喹诺酮类)和部分时间依赖型抗菌药物(如阿奇霉素和四环素)具有较长的抗菌药物后效应(PAE),使得病原菌在药物浓度< MIC相当长的一段时间内持续受到抑制。利用PAE可在原剂量或适当增加药物剂量的前提下，适当延长给药间隔。

4 抗菌药物依照药效学特征分为浓度依赖型和时间依赖型两大类

不同类型的抗菌药物根据药效学来制定相应的给药方案。给药方法和给药间隔时间取决于抗菌药物的半衰期(t1/2)、有无抗菌药物后效应(PAE)及时间的长短。

4.1 浓度依赖型抗菌药物包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、阿奇霉素类、四环素类等。杀菌作用取决于峰浓度，有良好的后效应(PAE)，其杀菌活性与血药峰浓度密切相关。此类药物可以通过提高血药峰浓度来提高临床疗效，在日剂量不变的情况下，单次足量给药可以获得比一日多次给药更大的血药峰浓度，明显提高抗菌活性和临床疗效。但氨基糖苷类药物的肾毒性和耳毒性与血药谷浓度水平的高低及维持的时间长短密切相关，现已明确氨基糖苷类、喹诺酮类药物的最佳给药次数为每天1次给药。

4.2 时间依赖型抗菌药物无首次接触效应，当浓度低于MIC时细菌很快生长，达到MIC时，可有效杀灭细菌。但当药物浓度超过MIC90时，增加药物浓度并不能有效增强药物的抗菌活性。

时间依赖型抗菌药物主要有青霉素、第1～3代头孢菌素类、碳青霉烯类、部分大环内酯类、糖肽类、克林霉素等。其杀菌作用与药物同细菌接触的时间密切相关，与峰浓度的关系不明显，无PAE或很短。当药物达到一定的浓度以后，再增加浓度并不能增加其杀菌作用，此类药物可以通过增加给药次数来增加疗效。大多数β-内酰胺类抗菌药物t1/2很短，PAE较弱。因此，除个别t1/2很长的药物可能每天给药1次，其余t1/2较短者每天剂量分2～4次给药效果好，而不会产生耐药性[1]。如头孢呋辛t1/2约80min，约有90%的药物在8h内由肾脏排泄，成人每天3次，严重者每天4次;儿童分3或4次给予。头孢曲松t1/2为6～8h，头孢拉丁90%药物在6h内以原型由尿排泄，青霉素t1/2为0.5h,氨苄西林t1/2≤1h[2]。头孢曲松、阿奇霉素等t1/2较长，每日1次给药基本上可以达到治疗目的，但较重感染仍需增加给药次数。

为确保抗菌药物的疗效，不仅应该给予足够的药物总量，而且要掌握适当给药方法和给药间隔;合适的给药间隔时间是发挥抗菌药物疗效，减少不良反应和细菌耐药的关键因素之一，半衰期和最小抑菌浓度是决定抗菌药物给药间隔的两个主要因素。临床应用时应高度重视，以提高合理用药水平。

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