一、巴比妥类药物中毒的危害

二、巴比妥类药物的注意事项

三、苯巴比妥的药理作用

巴比妥类药物中毒的危害

1、巴比妥类药物中毒的危害

巴比妥类(barbiturates)药物分为长效、中效、短效、超短效四类,儿科常用者有巴比妥、苯巴比妥,戊巴比妥和异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠等。过量应用本品药物所致的中枢抑制表现。大剂量中毒可出现深度昏迷,呼吸中枢麻痹,休克而死亡。

一次进入这类药物5～10倍的催眠剂量,即可引起急性中毒;实际吸收的药量超过其本身治疗量的15倍时,则有致命危险。口服长效巴比妥>6mg/kg,短效巴比妥>3mg/kg,即可出现毒性反应。长期服用较大量的长效巴比妥类药物,较易发生蓄积中毒,肝、肾功能不良病儿尤易引起。静脉注射速度过快,可发生严重的中毒反应。

2、巴比妥类的中毒诊断依据

有应用过量本品病史;尿液巴比妥类定性阳性;临床表现:意识障碍,呼吸抑制,昏迷,呼吸抑制,血压下降。

3、巴比妥类中毒治疗原则

洗胃:服药未超三小时者,可用1:4000高锰酸钾溶液洗胃。对沉睡或昏迷者,密切观察,精心护理。静滴葡萄糖和静注速尿,促进巴比妥类药物排泄。维持血压治疗及抗感染、支援疗法。兴奋呼吸中枢治疗。病情危重者血液透析治疗。

4、巴比妥类中毒的治疗措施

口服药物中毒者应尽快催吐和洗胃(超过5～6小时仍应洗胃,因此药可致幽门痉挛,在胃内停留时间较长)。昏迷病人禁忌催吐,洗胃亦须小心进行,避免吸入气管。洗胃液可用1:5000高锰酸钾溶液、生理盐水或淡盐水。洗胃后灌入活性炭悬液或通用解毒剂,并给硫酸钠导泻(忌用硫酸镁,以防加重中枢抑制)。若系灌肠引起中毒,应作洗肠。

巴比妥类药物的注意事项

对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。

作抗癫癎药应用时,可能需10～30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。

肝功能不全者,用量应从小量开始。

长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。

与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。

下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

苯巴比妥的药理作用

苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强g-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。

本品口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5～1小时起效,一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%～45%),表观分布容积为0.5～0.9l/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40mg/ml,超过40mg/ml即可出现毒性反应。成人t1/2约为50～144小时,小儿约为40～70小时,肝肾功能不全时t1/2延长。约48%～65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。