一、来曲唑说明书

二、服用来曲唑的不良反应

三、来曲唑促排卵研究进展

来曲唑说明书

1、来曲唑说明书

来曲唑片,本品为类白色片。绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。每次2.5mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。

2、来曲唑药理毒理是什么

体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。

各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

3、服用芙瑞来曲唑片要注意什么

3.1、对芙瑞及其辅料过敏者禁用,绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用;

3.2、芙瑞应用于绝经后妇女,如乳妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险;

3.3、少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关;

3.4、老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

3.5、芙瑞来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,是一种治疗绝经后晚期乳腺癌的药物,属于肿瘤用药,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

芙瑞来曲唑片还可以促排卵,同时,对早期妊娠阶段的内源性性甾体激素的分泌影响不大,尤其是对黄体功能的影响小。各项研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

服用来曲唑的不良反应

随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现。

其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

来曲唑促排卵研究进展

无排卵或排卵障碍是引起不孕的主要原因之一。促排卵治疗是辅助生殖技术(assisted repro-ductive technology,ART)中关键的一步,应用于排卵障碍导致的不孕症治疗,或用于有正常排卵的超排卵助孕技术。现在一般常用的促排卵药物有克氯米芬(clomiphene citrate,CC)、人绝经期促性腺激素(human menopausal gonadotropin,HMG)、促卵泡素(follicle stimulating hormone,FSH)、促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin-releasing hormoneagonist,GnRH-a)、促性腺激素释放激素颉颃剂(GnRH antagonist,GnRHA)、生长激素(growthhormone,GH)等。

在实际操作中根据患者的具体情况而制定很多治疗方案。这些促排卵药的应用为获取多个卵子提供了保证。但是,又可以直接或间接影响内源性激素平衡,干扰子宫内膜的正常发育和内膜与胚泡发育的同步性,影响内源性甾体激素对子宫内膜的生理调节作用。